轉自:https://nano.nchc.org.tw/index.php?apps=news&mod=welcome&action=show&gid=977
韓國及新加坡的科學家發現,葉酸(folate)包覆天然抗癌物雷公藤甲素(Triptolide)形成的奈米膠(nanogel),可以用來治療常見的原發性肝癌(hepatocellular carcinoma, HCC)。癌細胞會選擇性攝入此複合物,一旦進入細胞並卸下其外膜,就能有效的摧毀癌細胞。
肝癌是全球第二大癌症死因,傳統的化療藥物如doxorubicin很難醫治肝癌,其他常見的治療藥物如epirubicin、cisplatin、5-fluorouracil、etoposide或其組合效果更差,而唯一的分子標把藥物sorafenib,不僅昂貴,療效也有限。
最近,首爾大學的Taeghwan Hyeon團隊篩選了數百種化合物來對抗肝癌細胞,結果發現雷公藤甲素的效果似乎比其他的化合物更好。這種分離自雷公藤(Tripterygium wilfordii)的天然化合物抑制很多惡性癌症的效果都很好,包括胰臟癌、神經母細胞瘤、膽管癌。然而,原型雷公藤甲素猶如雙面利刃,除了會攻擊癌細胞,毒性也很高,所以科學家們採用葉酸包覆它來解決這個問題。
研究人員先將葉酸pluronic F127酯化(esterfying)做出包覆的材料,再與β-benzyl-L-aspartate N-carboxy anhydride聚合形成對pH敏感的內核。Hyeon表示,兩種聚合物在水中會形成核/殼奈米結構,將雷公藤甲素注入疏水性的內核中,就可以調製出奈米膠版的雷公藤甲素(Nf-Trip)。
在肝癌小鼠的實驗中發現,經上述處理的雷公藤甲素會累積在發炎的癌組織,而葉酸靶向配位體(targeting ligand)會協助肝癌細胞攝入抗癌藥物。由於癌細胞內部(pH 6.8)比正常細胞(pH 7)還酸,pH值降低會導致外殼剝落,釋放出純的雷公藤甲素殺死癌細胞。
這個成員還包括新加坡國立大學及韓國天主教大學組成的研究團隊,下一步將利用對pH敏感的雷公藤甲素奈米膠進行臨床試驗詳見近期 ACS Nano | DOI: 10.1021/nn502074x。
留言列表